与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比,Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3,IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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Pacritinib (SB1518)是有效的Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)选择性抑制剂,IC50分别为23和22 nM。CAS#937272-79-2
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MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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Ibrutinib (PCI-32765) 是有效的,高选择性Btk抑制剂,IC50为0.5 nM, 适度有效作用于Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, 对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。Phase 3。
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新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM 和1.5 nM。
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Tacrolimus (FK506) 是一种免疫抑制剂和大环内酯类抗生素。
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一种抗原生动物药剂,对球虫寄生虫有活性。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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有效的Aurora A,Aurora B 和Aurora C抑制剂,比作用于FGFR1,FLT3,LCK,PLK1,STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
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有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,IC50分别为1.9 nM,5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
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